Terméknév

Karfilzomib közbenső

Összetétel

CAS# 868540- 17- 4 AP
CAS# 247068- 85- 5, n -1 lépés
CAS# 868540- 16- 3. N -1 lépés
CAS# 247068- 82- 2
CAS# 868540- 15- 2

Megjelenés

Fehér-off-fehér kristályos por

Előírások

A 98 -nál nagyobb vagy egyenlő tisztaság. 0% (HPLC által)

Jelzések

A carfilzomib egy erős, visszafordíthatatlan proteaszóma -inhibitor, elsősorban a multiplex myeloma kezelésére. Szelektíven gátolja a 20S proteaszóma kimotripszin-szerű aktivitását, ami a hibás fehérjék felhalmozódásához vezet a sejtben, és végül indukálja az apoptózist, különösen a rosszindulatú plazmasejtek gyors osztásában.

Relapszus vagy tűzálló multiplex mielóma:
A carfilzomibot jóváhagyják azoknak a betegeknek, akik egy vagy több korábbi terápiát kaptak.
Általában beadják:
Monoterápiaként dexametazonnal.
Lenalidomiddal és dexametazonnal (KRD kezelési rendszer) kombinálva.
Daratumumab és dexametazon (KDD kezelési rendszer) kombinációjában.
A klinikai vizsgálatok (pl. Aspire, törekvési vizsgálatok) szignifikáns javulást mutattak a progressziómentes túlélésben (PFS), az általános túlélésben (OS) és a válaszarányban a szokásos kezelésekhez képest.

Első vonalbeli terápia (klinikai vizsgálat alatt):
A carfilzomib-alapú kezelési rendszereket az újonnan diagnosztizált multiplex myeloma betegek kezdeti terápiájának részeként értékelik, különösen immunmodulátorokkal és monoklonális antitestekkel kombinálva.
Az ígéretes adatok arra utalnak, hogy a válasz jobb mélységét és a minimális maradék betegség (MRD) negatív arányt mutatnak.

Magas kockázatú citogenetikus multiplex mielóma:
A magas kockázatú citogenetikai tulajdonságokkal rendelkező betegek (pl. T (4; 14), T (14; 16), DEL (17p)) gyakran rosszabb eredmények vannak. A carfilzomib-alapú terápiák bizonyos mértékben enyhítik a rendellenességek negatív hatásait.

Az első generációs proteaszóma-gátlókkal szemben intolerancia:
A bortezomibhoz képest a carfilzomib alacsonyabb a perifériás neuropathia előfordulási gyakorisága, így előnyben részesített lehetőséget jelent az intolerancia vagy a súlyos neuropátiás mellékhatások kockázata.

Egyéb lehetséges vizsgálati felhasználások:
A folyamatban lévő kutatás a carfilzomib feltárása:
Kombináció anti-CD38 antitestekkel (pl. Isatuximab)
Smolding Multiple Myeloma (SMM) a betegség progressziójának késleltetése érdekében
Relapszusos/refrakter könnyű lánc (AL) amyloidosis kezelés